Виагра Аполло (Apollo 100)

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество:

силденафила цитрат (эквивалентно 25 мг, 50 мг или 100 мг силденафила)

Вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат; пленочная оболочка: опадрай голубой OY-LS-20921 (содержит гипромеллозу, лактозу, триацетин, титана диоксид (Е171) и алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132)) и опадрай прозрачный YS-2-19114-A (содержит гипромеллозу и триацетин)

К голубому пленочному покрытию может быть добавлено до 30 мкг/г ванилина и/или биотина; при этом содержание одного или обоих компонентов в пленочном покрытии составит до 0,75 мкг, 1,5 мкг и 3,0 мкг для дозировок 25 мг, 50 мг и 100 мг, соответственно.

Голубые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, ромбовидные, слегка двояковыпуклые, со срезанными и закругленными краями.

Фармакодинамика

Силденафил мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Механизм действия Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

При употреблении «Виагры» в дозировке до ста миллиграммов за один раз в сутки, на электрокардиограмме добровольцев не возникло никаких серьезных изменений.

Снижение давления как систолического, так и диастолического в лежачем положении, составило 8,3 мм рт.ст.и 5,3 мм рт.ст.соответственно. При этом падение давления выражено у тех пациентов, которые вели прием препаратов, содержащих органические нитраты.

При исследовании влияния силденафила на пациентов, имеющих в анамнезе ишемическую болезнь сердца в тяжелой стадии и стеноз как минимум одной артерии, отмечено: при приеме ста миллиграммов давление уменьшилось на семь и шесть процентов соответственно в покое.

Силденафил не повлиял на сердечный выброс никаким образом. Кровоток в сосудах со стенозом не нарушен, при этом на тринадцать процентов был увеличен в пораженных артериях и в незатронутых.

При исследовании добровольцев со стабильной стенокардией, пациенты делали физические упражнения до исчезновения признаков заболевания. При этом все они принимали антиангинальные лекарственные средства, кроме органических нитратов.

Также было проведено рандомизированное исследование с целью изучения переменной дозы Виагры до ста миллиграммов у людей, имеющих артериальную гипертензию и использующих более чем два лекарства антигипертензивного типа. Эректильная функция улучшилась у более чем семидесяти процентов обследованных, количество неблагоприятных моментов было сравнимо с теми, кто принимал плацебо, и у группы, принимающей более трех средств от давления.

При приеме ста миллиграммов Виагры у некоторых исследуемых было отмечено снижение к различению оттенков цвета. В основном синего и зеленого, проходящее примерно через два часа полностью.

На данный момент считается, что данное нарушение вызывается задерживанием ФДЭ-6, отвечающим за передачу цвета.

При этом «Виагра» не нарушает остроту зрения, и прочие его параметры, не изменяет внутриглазное давление и размер зрачка. При исследованиях на людях, имеющих нарушения зрения, прием в однократной дозе до ста миллиграммов переносился без каких-либо негативных последствий. Клинически значимых проявлений изменения зрения не наблюдалось.

Всасывание силденафила в желудочно-кишечном тракте проходит очень быстро. Биодоступность составляет более сорока процентов в среднем максиму более шестидесяти, а минимум – двадцати пяти.

После приема в дозировке сто миллиграммов однократно силденафила, его максимальное количество составляет 18нг/мл.при употреблении натощак достигается максимум за один час, при употреблении жирной пищи время активации возрастает почти на тридцать процентов.

В сперме обнаружено мизерное количество силденафила, около 180нг или 0,0002 процента от употребленной дозы через полтора часа от момента приема.

• Метаболизм: Основное расщепление активного вещества проводится в печени – более 50% всего объема препарата. Период полувыведения равен четырем часам. Выводится лекарственное средство в большей степени кишечником – до восьмидесяти процентов всего объема, меньше всего почками – около двенадцати процентов принятого объёма.
• Отдельные группы больных: Мужчины старше шестидесяти пяти лет имеют пониженный период выведения средства, по сравнению с теми же показателями у молодых людей.
• Почки: При средней и легкой степени ХПН проблем со здоровьем не возникало. При тяжелой стадии ХПН исследуемые показатели увеличивались до 84%.
• Печень: При исследовании влияния препарата на больных с циррозом в первой и второй стадии, увеличение вышеуказанных показателей было замечено до 84%. С тяжелым поражением данного органа добровольцы не обследовались.

Основным показанием и фактически единственным, служит наличие эректильной дисфункции, не позволяющее заниматься сексом.

Эффект от силденафила проявляется исключительно при стимуляции интимной направленности как физиологической, так и психологической.

Чувствительность или не переносимость к компонентам лекарственного средства или самому силденафилу.

Так как активное действующее вещество Виагры усиливает действие лекарств, понижающих давление, необходимо не принимать препарат людям, пьющих данные средства на постоянной или временной основе.

Прием, с аналогичными Виагре средствами, не исследовался.

Не назначается молодым людям до восемнадцати лет и женщинам в силу физиологических особенностей организма.

С осторожностью применяется у людей, имеющих искривления полового члена как врожденные, так и полученные в результате травм.

При предрасположенности к приапизму и заболеваниях, которые могут спровоцировать синдром Приапа (миеломы, лейкоз, тромбоцитопения и так далее).

Болезни, которые сопровождаются кровотечением.

Заболевания сердечно-сосудистой системы: инфаркт по давности до полугода, острая сердечная недостаточность, жизнеугрожающие аритмии.

Инсульт, гипертония и гипотония в крайних стадиях.

Препарат применяется перорально.

Рекомендованная доза равна пятидесяти миллиграммам за шестьдесят минут до сексуального контакта. При необходимости дозировку можно уменьшить до двадцати пяти миллиграммов или увеличить до ста миллиграммов.

Максимальная суточная рекомендованная доза равна сто миллиграмм.

Применять силденафил (Виагру) рекомендуется не чаще одного раза в сутки.

Если имеются в анамнезе легкая или ХПН в первой или второй стадии, то корректирование употребляемой дозировки не нужно. При третьей стадии ХПН доза равно двадцать пять миллиграммов.

При серьезных заболеваниях печени, (циррозе, гепатитах), дозировка уменьшается до минимума – 25 миллиграмм.

Чаще всего побочные действия силденафила (Виагры) носят проходящий характер и выражены неявно и умерено. При проведении исследований на добровольцах было выяснено, что частота некоторых побочных эффектов может повыситься в следствии увеличения дозировки препарата.

Наиболее часто возникает головная боль, на втором месте прилив крови к коже лица и голове – вазодилатация, далее идут головокружения, после чего по частоте реакция со стороны органов зрения (затуманивание, плохое восприятие оттенков), тахикардия (сердцебиение), насморк, расстройство ЖКТ. Все побочные негативные эффекты даны в порядке уменьшения частоты проявления. Если дозировку поднять более рекомендованной максимальной, то все вышеперечисленные явления будут встречаться чаще, сам список останется неизменным.

Нарушение общего состояния организма проявлялось в виде аллергических реакций – сыпь, высыпания на коже, крапивница.

В редких случаях возможен ответ в виде судорог. Сердечно-сосудистой: падение артериального давления, потеря сознания, шла носом кровь.

Реакция желудочно-кишечного тракта: тошнота и рвота, понос. Также в редких вариантах при превышении дозы в сто миллиграммов боль в глазах, покраснение слизистых, слезотечение. Минимальный риск возникновения приапизма.

При серьезной передозировке в восемь раз от рекомендованной максимальной все побочные эффекты увеличивали частоту.

Оптимальная доза препарата от 100 до 200 миллиграмм, в дозировке с выше могут проявляться нежелательные побочные проявления.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25, 50, 100, 150, 200 мг

1, 2, 4, 8 или 10 таблеток в блистере из ПВХ/полиэтилен/аклар/алюминиевой фольги

1-10 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению

В обязательном порядке хранить в недоступном для детей месте. Место хранения должно быть сухим без влаги и не превышать температуру 30 градусов.

По законодательству Украины все оральные препараты не должны превышать срок хранение больше 3 лет.